Historie Ústavu chemie přírodních látek VŠCHT Praha sahá do počátků moderního výzkumu organické chemie v Československu a je úzce spjata s osobností významného českého chemika prof. dr. Rudolfa Lukeše, DrSc. Po druhé světové válce vedl prof. Lukeš katedru organické chemie na VŠCHT Praha a významně přispěl k rozvoji výzkumu v oblasti přírodních látek. 

V roce 1952 byla pro prof. Lukeše při Československé akademii věd založena Laboratoř heterocyklických sloučenin, která se zaměřovala zejména na výzkum heterocyklických látek, alkaloidů a dalších přírodních sloučenin. Laboratoř byla úzce propojena s výzkumem a výukou na VŠCHT Praha a podílela se také na výchově mladých vědeckých pracovníků.  Po smrti prof. Lukeše v roce 1960 převzal vedení laboratoře prof. Ing. Jiří Jarý, DrSc., který postupněorientoval výzkum především na chemii sacharidů. V roce 1961 bylalaboratoř začleněna do struktury VŠCHT Praha a od roku 1963 nesla název Laboratoř monosacharidů. Pracoviště se postupně stalo významným centrem výzkumu sacharidové chemie a získalo mezinárodní uznání díky práci řady významných vědců. 

V roce 1991, po změnách ve vysokoškolském systému, byla Laboratoř monosacharidů transformována na Ústav chemie přírodních látek, který se stal samostatným vědecko-pedagogickým pracovištěm VŠCHT Praha. Ústav získal právo vychovávat vlastní diplomanty a doktorandy a postupně rozšířil své výzkumné aktivity o další oblasti bioorganické a medicinální chemie. 

Od roku 2000 vedla ústav doc. Ing. Jitka Moravcová, CSc., která přispěla k jeho dalšímu rozvoji zejména v oblasti syntézy analogů biologicky aktivních sacharidových struktur. V roce 2005 byla jmenována prorektorkou VŠCHT Praha a vedení ústavu převzal prof. RNDr. Oldřich Lapčík, který ústav vedl až do roku 2024. 

Od roku 2024 stojí v čele ústavu doc. Ing. Kamil Parkan, Ph.D. Ústav dnes navazuje na dlouhou tradici výzkumu v oblasti chemie přírodních látek, bioorganické chemie a medicinální chemie a pokračuje ve studiu biologicky aktivních molekul na rozhraní chemie, biologie a medicíny.